作為一種富含多功能基團(tuán)與結(jié)合位點(diǎn)的小分子活性物質(zhì),食源性肽活性豐富且結(jié)構(gòu)多樣。然而,在活性物質(zhì)組裝體構(gòu)建過程中,現(xiàn)有研究普遍認(rèn)為食源性肽屬于典型的營養(yǎng)組件,對其作為基礎(chǔ)構(gòu)建單元調(diào)控組裝進(jìn)程的功能特性挖掘不足。高效利用食源性肽共組裝特征,實(shí)現(xiàn)對組裝體形貌結(jié)構(gòu)與功能效用的程式化調(diào)控,一直是材料科學(xué)領(lǐng)域的熱點(diǎn)問題。
近期,吉林大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院杜志陽團(tuán)隊(duì)基于季銨鹽殼聚糖和琥珀酸修飾型環(huán)糊精等聚合物載體模版可控構(gòu)筑了一種共載蛋清肽與姜黃素的結(jié)腸靶向性組裝體,用于精準(zhǔn)干預(yù)潰瘍性結(jié)腸炎。蛋清肽(典型的食源性肽)可作為潛在的交聯(lián)劑,可借助多種非共價(jià)相互作用定量調(diào)控其參與組裝進(jìn)程的效率,協(xié)同優(yōu)化載體模版的空間構(gòu)象與尺寸,實(shí)現(xiàn)對組裝體形貌結(jié)構(gòu)從大到小、從方到圓、從緊實(shí)到松散、從柔軟到堅(jiān)硬的系列程式化調(diào)控,有效提升組裝體的膠體特性、綜合荷載率(24.0-33.2 >> 10%)與多維加工適用性。與此同時(shí),剛性且表面光滑的組裝體能夠更為高效地克服雙重吸收屏障(小腸上皮細(xì)胞+腸道粘液層),借助巨胞飲作用途徑實(shí)現(xiàn)對活性物質(zhì)的高效跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)(10倍)與口服生物利用。此外,組裝體的可控順序釋放與靶向積累特性能夠有效增強(qiáng)器與結(jié)腸微環(huán)境的深層次交互,確證了氨基酸代謝(蛋清肽的組成單元)在結(jié)腸穩(wěn)態(tài)調(diào)節(jié)過程中的決定性地位。這項(xiàng)研究工作食源性肽共組裝納米平臺(tái)的可編程設(shè)計(jì)提供一個(gè)簡單、定量和多功能的視角,在一定程度上突破傳統(tǒng)活性物質(zhì)組裝體的設(shè)計(jì)理念。該工作以“Programmable Food-Derived Peptide Coassembly Strategies for Boosting Targeted Colitis Therapy by Enhancing Oral Bioavailability and Restoring Gut Microenvironment Homeostasis”。文章第一作者是吉林大學(xué)鼎新學(xué)者楊萌博士后,通訊作者是吉林大學(xué)杜志陽副教授。該工作得到國家自然科學(xué)基金委和中國博士后科學(xué)基金會(huì)支持。
圖4 蛋清肽共組裝體的控釋、緩釋及吸收效用評價(jià)
原文鏈接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.4c11108?articleRef=control
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