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青島大學(xué)孫勇教授課題組在聚合物膠束實現(xiàn)藥物靶向遞送抗腫瘤診療取得新進(jìn)展
2020-03-17  來源:中國聚合物網(wǎng)

  近日,青島大學(xué)藥學(xué)院孫勇課題組在中科院一區(qū)TOP期刊《Nanoscale》上發(fā)表題為“Novel polymeric micelles as enzyme-sensitive and nucleartargeted dual-functional drug delivery vehicles for enhanced 9-Nitro-20(S)-camptothecin delivery and antitumor efficacy”的封面文章(Nanoscale, 2020, 12, 5380-5396;IF6.97),碩士研究生孫雅琳梁燕講師為該論文共同第一作者,孫勇教授為通訊作者。此外,還在中科院一區(qū)期刊《Journal of Nanobiotechnology》上發(fā)表題為“Intracellular tracking of drug release from pH?sensitive polymeric nanoparticles via FRET for synergistic chemo?photodynamic therapy”的研究論文(Journal of Nanobiotechnology, 2019, doi: 10.1186/s12951-019-0547-2;IF5.345),碩士研究生杜琛梁燕講師為該論文共同第一作者,孫勇教授為通訊作者。上述兩項研究得到了國家自然科學(xué)基金、山東省自然科學(xué)基金等項目的資助。

  該研究設(shè)計了酶敏感和核靶向的雙功能聚合物膠束,用于9-硝基喜樹堿(9-NC)的靶向遞送。此膠束具有高載藥量,在體循環(huán)中保持穩(wěn)態(tài)和快速攻擊腫瘤細(xì)胞“心臟”的特性。該膠束具有均勻的納米尺寸,形態(tài)分布良好和負(fù)表面電荷,并且在血液循環(huán)中具有良好的穩(wěn)定性。在此藥物遞送系統(tǒng)中,膠束親水性外殼通過受體介導(dǎo)作用具有腫瘤主動靶向性,由于腫瘤細(xì)胞溶酶體中的組織蛋白酶B的高表達(dá),可以特異性切斷敏感型多肽,從而發(fā)生溶酶體逃逸,同時產(chǎn)生的二級膠束通過暴露的多肽產(chǎn)生核靶向作用,進(jìn)入腫瘤細(xì)胞核。與傳統(tǒng)的聚合膠束相比,此類膠束能更多地集中在腫瘤細(xì)胞核中,這種酶敏感和核靶向的雙重功能藥物遞送系統(tǒng)為增強(qiáng)9-NC遞送和抗腫瘤功效提供了新的策略。

  由兩親性高分子自組裝形成的高分子膠束納米載藥系統(tǒng)利用疏水作用負(fù)載抗癌藥物,存在胞內(nèi)不能實時示蹤的問題。他們在聚合物納米藥物遞送系統(tǒng)中通過在聚合物末端引入光敏劑卟啉衍生物,負(fù)載抗腫瘤藥物阿霉素形成多功能納米藥物遞送系統(tǒng)。引入光敏劑不僅使得化療與光動力治療協(xié)同作用,提高抗腫瘤效果,還可通過FRET效應(yīng)實現(xiàn)實時示蹤治療過程,為提高癌癥的治療效果提供可行途徑。

  論文鏈接:

  https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/nr/c9nr10574c#!divAbstract

  https://jnanobiotechnology.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12951-019-0547-2

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